Új fegyver a szívroham és a stroke ellen

Amikor étkezünk, szervezetünk a felesleges kalóriákat – különösen a szénhidrátokból és zsírokból származókat – trigliceridekké alakítja. Bár az életmódváltás az elsődleges védekezési vonal, súlyosabb esetekben, amikor a diéta már nem elég, egy új vérzsírcsökkentő gyógyszer bevetése válhat szükségessé a tartósan magas trigliceridszint kezelésére. Ez az új készítmény a TLC-2716 kódnevet viseli, és az eddigi eredmények alapján új reményt adhat a betegeknek – írja az Origo.

A trigliceridek olyan zsírok, amelyeket a testünk energiaforrásként raktároz el. Ha azonban a szervezet több zsírt termel, mint amennyit fel tud dolgozni, ezek felhalmozódnak a vérben. Ez az állapot a hipertrigliceridémia, amely szorosan összefügg a szív- és érrendszeri betegségek megelőzése szempontjából kritikus kockázatokkal, mint például a stroke vagy a hasnyálmirigy-gyulladás.

A probléma gyökere gyakran a zsírszállítás egyensúlyának felborulása. Ha a máj túl sok zsírt küld a véráramba, az olyan súlyos állapotokhoz vezethet, mint a metabolikus diszfunkcióval társuló steatotikus májbetegség.

A kutatók figyelme a Máj X Receptor (LXR) nevű fehérjére irányult, amely a zsíranyagcsere egyik főszabályozója. Ha az LXR túl aktív, a vérzsírszint emelkedik. Logikusnak tűnne tehát ezt a receptort blokkolni, ám eddig volt egy komoly akadály: a Máj X Receptor az egész testben jelen van, és más szövetekben fontos védőfunkciókat lát el. Ha teljesen kikapcsolják, az súlyos mellékhatásokkal járhat.

Az Johan Auwerx és Mani Subramanian vezette kutatócsoport áttörése abban rejlik, hogy kifejlesztettek egy olyan vegyületet (TLC-2716), amely szelektíven, főként csak a májban és a belekben fejti ki hatását.

Ez az új vérzsírcsökkentő gyógyszer nem egyszerű blokkolóként működik. A szaknyelv úgynevezett "inverz agonistának" hívja. Míg egy blokkoló (antagonista) csak megakadályozza a kapcsoló felkapcsolását, addig az inverz agonista aktívan az ellenkező irányba tolja a folyamatot, mintha egy fényerőszabályzót tekernénk lefelé.

A tanulmány szerint az I-es fázisú klinikai vizsgálat eredményei rendkívül biztatóak. A biztonsági vizsgálatok igazolták, hogy a TLC-2716 nagyrészt a májban és a bélrendszerben marad, így elkerüli a korábbi hatóanyagok kockázatos szisztémás mellékhatásait.

Az első eredmények alapján ez az új vérzsírcsökkentő gyógyszer hatékony kiegészítője lehet a jövőbeni terápiáknak, különösen a metabolikus diszfunkcióval társuló steatotikus májbetegségben szenvedők számára. A szív- és érrendszeri betegségek megelőzése terén ez a célzott megközelítés a jövőben új korszakot nyithat.